miércoles, 17 de febrero de 2021

Emergencias Neurologicas

 Medicamentos Psicotrópicos



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Medicamento

Indicaciones

Farmacocinética

Farmacodinamia

Vía y Dosis

Contraindicaciones y precauciones

Efectos Secundarios

Diazepam (Valium)

Medicación pre anestésica, sedación, ansiedad, síndrome convulsivo y contractura del musculo estriado.

El Diazepam administrado por vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90%. El comienzo de la acción después de una dosis IV es 1-5 minutos.

Se une al receptor benzodiacepínico y potencia los efectos de GABA. Las benzodiacepinas actúan sobre las regiones límbica, talámica e hipotalámica del SNC y pueden producir cualquier grado de depresión central que se desee ( como sedación, relajación de los músculos esqueléticos y actividad antiepiléptica).

Intramuscular o intravenosa.

Adultos 0.2 a 0.3 mg de peso corporal.

Niños con peso mayor a 10kg de peso con: 0.1 mg por kg de peso corporal, Dosis única.

Hipersensibilidad, glaucoma, miastenia gravis, niños menores de 10 kg de peso corporal, embarazo, estado de choque.

Uso de otros depresores del SNC.

Pacientes ancianos y enfermedad insuficiencia renal.

Insuficiencia respiratoria, paro cardiaco, urticaria, náusea, vomito, alucinaciones, leucopenia, daño hepático, flebitis, trombosis venosa y dependencia.

Etomidato (Hypnomidate)

Inducción anestésica

Inicia posteriores a 30-60 segundos de la administración IV. Es una sustancia liposoluble y atraviesa la barrera hematoencefálica, es hidrolizado por el hígado por N-dealqiolación y solo el 2% es excretado sin metabolizar por la orina.

A pesar de que se ignoran los mecanismos exactos, el Etomidato arece surtir efectos de tipo GABA.

Intravenosa.

Adultos y niños mayores de 10 años: 0.2 a 0.6 mg/kg de peso corporal y administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.

Sensibilidad conocida, administrar en el embarazo solo si los posibles beneficios justifican el riesgo potencial para el feto, no utilizar durante el parto, evitar durante la lactancia materna y pacientes en estado crítico.

Mioclonias, dolor en el sitio de la inyección, depresión respiratoria, hipotensión arterial, arritmias cardiacas y convulsiones.

Propofol (Diprivan)

Inducción y mantenimiento de la anestesia general.

 

La elevada liposolubilidad del Propofol le confiere una buena capacidad para alcanzar rápidamente el SNC, dando lugar a su efecto hipnótico. Se une entre 97-99% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La hipnosis con Propofol se produce dentro de los 40 segundos en un tiempo de circulación brazo - cerebro, se han observado tiempos de inducción superiores a 60 segundos. Latencia (inicio de acción): 30-40 segundos, efecto máximo: 2-3 minutos (T 1/2 KEO: 2,4 minutos), Duración de la hipnosis: 3-8 minuto

Produce un estado rápido breve de anestesia general, depresor del sistema nervioso central, semejante a benzodiacepinas y barbitúricos.

Intravenosa o infusión continua.

Adultos:

Inducción: 2 a 2.5 mg/kg (40 mg cada 10 minutos).

Mantenimiento: 4 a 12 mg/kg/hrs.

 

Niños mayores de 8 años:

Inducción 2.5 mg/kg

Mantenimiento: 10 mg/kg/hrs.

Hipersensibilidad al fármaco o a cualquier otro componente de la formula, también existen alteraciones cardiovasculares, renales y pancreatitis.

Cefalea, vértigo, movimientos clónicos o mioclonicos, bradicardia, apnea, arritmias, asistolia, hipotensión, hipertensión.

Atropina

Bradicardia sintomática, asistolia, o actividad eléctrica sin pulso, exposición a agentes nerviosos, intoxicación por órganos fosforados, pre anestesia, bloque A – V.

La atropina no se metaboliza completamente en el hígado y se excreta en la orina en forma del fármaco inalterado y sus metabolitos. En torno al 50 % de la dosis se excreta en el plazo de 4 horas y el 90 % en 24 horas. Eliminación La semivida de eliminación es de entre 2 y 5 horas aproximadamente.

Alcaloide anticolinérgico que compite sobre los receptores muscarínicos, antagonizando los efectos de la acetilcolina y de medicamentos muscarínicos.

Intramuscular o intravenosa.

Adultos:

0.5 a 1 mg. Cada 3 a 5 min hasta dosis máxima 2 mg.

 

Niños: 0.01 mg/kg de peso corporal cada 6 horas.

 

Pre anestesia: 0.01 mg/kg, 45 a 60 minutos antes de la anestesia. Dosis máxima 0.4 mg

 

Intoxicación por órganos fosforados:

 

Adultos: 2 a 4 mg i.v. o i.m., repetir en caso de necesidad cada 20 a 40 min. hasta que desaparezcan los síntomas. En casos graves, la dosis inicial puede incluso llegar a 2 a 6 mg i.v., se puede repetir la dosis i.v. o i.m. cada 5 a 60 min.

 

Niños: 0,05 mg/kg i.v. o i.v. cada 10 a 30 min según la necesidad hasta que desaparezcan los síntomas.

 

Lactantes: < 7 kg: 0,05 mg/kg i.v. o i.m. cada 5 a 20 min según la necesidad hasta que desaparezcan los síntomas

Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma, obstrucción vesical, colitis ulcerativa, íleo paralítico, miastenia grave, IAM, obstrucción gastrointestinal, No tiene efecto frente al bloqueo auriculoventricular de segundo grado mobitz II ni frente al bloqueo de tercer grado con complejo QRS ancho.

Disminución de las secreciones, sequedad de la boca, hipertermia, rubor facial, visión borrosa, midriasis, fotofobia, taquicardia, agitación, bradicardia paradójico, retención urinaria y urticaria.

Fentanilo

Anestesia general o local, dolor de moderada intensidad durante la cirugía y dolor.

Posterior a la administración IV se produce la analgesia después de 30 a 60 segundos, se une a alfa-1-glicoproteina, se metabolizan principalmente en el hígado mediante glucoronicoconjugacón y un 10% es excretado por filtración glomerular

Se une a los receptores opioides  con lo que produce analgesia, euforia e inconciencia.

Intravenosa.

Adultos: 0.05 a 0.15 mg/kg.

 

Niños:

Dosis inicial: 10 a 20 ug/kg de peso corporal.

Dosis de mantenimiento a juicio del especialista.

 

 

Hipersensibilidad a opioides, trauma craneoencefálico, hipertensión intracraneal y disfunción respiratoria.

Depresión respiratoria, vomito, rigidez muscular, euforia, bronco constricción, hipotensión ortostatica, miosis, bradicardia y convulsiones, taquicardia sinusal, hipertensión, palpitaciones.

Ketamina (ketolar)

Inducción de la anestesia general de corta duración, dolor.

Se absorbe igualmente por vía nasal, rectal y oral. Después de su administración parenteral, la ketamina es rápidamente absorbida, distribuyéndose ampliamente en los tejidos, mostrando unas concentraciones relativamente elevadas en las grasas, hígado, pulmones y cerebro. Después de una dosis intravenosa, la fase a muestra una duración 45 minutos con una semi-vida de 10-15 minutos que se corresponde con la duración de la anestesia quirúrgica. La fase beta de eliminación muestra una semi-vida de 2.5 horas.

Inhibe las vías de asociación en el cerebro produciendo bloqueo sensorial somático, también preserva los reflejos de la vía aérea, frecuencia cardiaca y la presión arterial.

IV o IM.

Adultos y niños.

Intravenosa: 1 a 4.5 mg/kg.

Intramuscular: 5 a 10 mg/kg.

 

Inducción: 1 a 2 mg/kg

Hipersensibilidad, glaucoma, cirugía intraocular, padecimientos neuropsiquiátricos, toxemia, hipertensión intracraneana, coartación de aorta, EVC e insuficiencia cardiaca.

Hipertensión arterial, nistagmus, movimiento tónico y clónico, movimientos atetósicos, sialorrea, diaforesis, alucinaciones y confusión.

Midazolam (Versed)

Inducción anestésica y sedación.

Se puede administrar vía IM con una biodisponibilidad del 90%, con efectos en 5-15 min, en la administración IV los efectos comienzan a los 1.5-5 minutos, en su absorción oral presenta una biodisponibilidad del 36%, con una duración de todas las presentaciones de 2-6hrs, la distribución es amplia, con unión a proteínas de 94 a 97%, se hidroxila a α-hidroximidizolam y después se excreta por vía urinaria en forma de glucurónido.

Benzodiacepina de corta acción que actúa principalmente sobre el sistema nervioso central, produciendo diversos grados de depresión, favorece la actividad del sistema GABAérgico.

IM profunda o IV.

 

Adultos:

Intramuscular: 70 a 80 Ug/kg

Intravenosa: 35 ug/ kg una hora antes del procedimiento quirúrgico.

Dosis total: 2.5 mg

 

Inducción: 0.1 mg/kg

 

Niños:

Intramuscular profunda o intravenosa:

Inducción: 150 a 200 ug/kg, seguido de 50 ug/kg, de acuerdo al grado de inducción deseado.

 

 

 

Hipersensibilidad a los benzodiacepinas, miastenia gravis, glaucoma, estado de choque, coma e intoxicación alcohólica.

Precauciones: Su uso prolongado puede causar dependencia.

Bradipnea, apnea, cefalea e hipotensión arterial, depresión respiratoria, paro cardiaco y respiratorio, nausea, vomito.

 

Tiopental sódico

Agente anestésico para procedimientos quirúrgicos cortos, agente inductor.

Se acumula en los tejidos adiposos a concentraciones entre 6 y 12 veces mayores que la concentración plasmática. Las dosis intravenosas repetidas conducen a la anestesia prolongada, ya que el tejido adiposo actúa como reservorio donde se acumula en concentraciones 6 a 12 veces más que en el plasma. Se une de manera parcial a las proteínas plasmáticas y experimenta lenta biotransformación en el hígado (hidroxilación, oxidación), riñones y cerebro. Apenas 0.3% de la dosis se elimina sin cambios en la orina. Su vida media de distribución es de 8.5 min, y su vida media de eliminación es de 11.6 h, la cual se incrementa en forma significativa en casos de obesidad y en mujeres con embarazo a término.

Tiobarbitúrico de acción ultracorta que incrementa la acción inhibitoria del GABA, disminuye las respuestas al glutamato, deprimiendo la excitabilidad neuronal.

Intravenosa.

 

Adultos: 3 a 4 mg/kg

 

Niños: 2 a 3 mg/kg

Hipersensibilidad a barbitúricos, porfiria, insuficiencia hepática o renal y estado de choque.

Hipotensión arterial, depresión respiratoria, laringoespasmo, broncoespasmo, arritmias cardiacas y apnea.

Vecuronio

Relajación neuromuscular durante procedimientos quirúrgicos.

La vida media de distribución alcanza aproximadamente entre 1 y 2 minutos, se distribuye principalmente en el compartimiento del fluido extracelular, la tasa de metabolización es relativamente baja, en humanos se forma en el hígado donde la principal vía de eliminación es la excreción biliar y la excreción renal es relativamente baja.

Antagonista de los receptores colinérgicos. Evita la unión de la acetilcolina a los receptores de la placa muscular terminal, compitiendo por el sitio del receptor

Intravenosa.

 

Adultos y niños mayores de 9 años:

 

Inicial: 80 a 100 ug/kg

 

Mantenimiento: 10 a 15 ug/kg, 25 a 40 minutos después de la dosis inicial.

 

Inducción: 0.1 mg / kg

Hipersensibilidad al fármaco, a otros bromuros y taquicardia.

Apnea prolongada, taquicardia transitoria, prurito y eritema.

Fenitoina

Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral.

Se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal y de manera incompleta, 90% de la Fenitoina se une a las proteínas plasmáticas, y la fracción libre se correlaciona con los niveles en el líquido cefalorraquídeo. La degradación se llevaba a cabo principalmente en el hígado y se excreta una fracción muy pequeña del medicamento en forma inalterada, la mayor parte del fármaco se excreta en la bilis; para después excretarse por la orina.

La fenitoina atraviesa la barrera hematoencefálica y se distribuye en el líquido cefalorraquídeo, la saliva, el semen, la bilis y los fluidos gastrointestinales.

 

La fenitoina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna

Dosis de mantenimiento: 5 mg/kg/día v.o. en 2-3 dosis. Máximo: 300 mg/día. En niños más mayores se recomienda 8-10 mg/kg/día.

Puede producir osteomalacia, hiperglucemia, hiperplasia y hemorragia gingival, leucopenia y, utilizada antes del parto, hemorragia materna o neonatal

Dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido, movimientos oculares incontrolables, movimientos corporales anormales, pérdida de coordinación, confusión, dificultad para hablar y dolor de cabeza.

Besilato de Cisatracurio

Relajación neuromuscular.

 

Relajante no despolarizante del musculo esquelético de duración intermedia, que actúa como antagonista de los receptores colinérgicos nicotínicos de la placa neuromuscular.

Intravenosa.

 

Adultos:

Inducción: 0.15 mg/kg.

Mantenimiento: 0.03 mg/kg

 

Niños:

Inducción: 0.1 mg/kg

Mantenimiento: 0.02 mg/kg

Hipersensibilidad al fármaco, al atracurio o al ácido bencensulfónico.

Erupción cutánea, rubor, bradicardia, hipotensión, broncoespasmo y reacciones anafilácticas.

Flinitrazepam

Inducción anestésica, sedación.

 

Benzodiacepina que produce todos lo grados de depresión del sistema nervioso central. Su mecanismo de acción se debe a la estimulación de los receptores GABAérgico.

IM o IV.

 

Adultos mayores:

10 a 20 ug/kg

 

Adultos:

15 a 30 ug/kg

 

Niños:

Recién nacidos 70 ug/kg

 

Menores de 2 años: 70 a 80 ug/kg

De 2 a 6 años: 80 a 100 ug/kg

De 6 a 12 años: 40 a 50 ug/kg

Hipersensibilidad a benzodiacepinas, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, cardiaca, hepática y renal. Durante el embarazo y la lactancia.

Somnolencia, visión borrosa, mareo, parestesias, nausea, vomito e hipotensión arterial.

Isoflurano

Inducción y mantenimiento de la anestesia general.

 

Anestésico general que produce pérdida rápida del estado de alerta, con ajuste de la profundidad anestésica suave y recuperación rápida.

Inhalación.

 

Adultos:

 

Inducción con 0.5 %

Anestesia quirúrgica: 1.5 a 2%

 

Mantenimiento: 0.5 a 2.5%

 

Niños: 1.5%

Hipersensibilidad a anestésicos inhalados, antecedentes de hipertermia maligna y miastenia gravis.

Náusea, vomito, cefalea, hipotensión arterial y depresión respiratoria.

Haloperidol

Esquizofrenia

 

Paranoia

 

Sx confusional aguda

Alcanzan su pico a los 20 minutos, con una vida media de 21hrs, con una unión a proteínas plasmáticas del 92% principalmente la alfa-1-glicoproteina, su excreción ocurre en heces (60%) y en orina (40%), se metaboliza en hígado por N-des alquilación, presentando recirculación entero hepática.

Es un potente antagonista de los receptores centrales de dopamina con bloqueo a nivel central, con actividad a nivel del tejido meso cortical, tejido límbico y en los ganglios basales.

5-10mg IV o IM

Embarazo, depresión del SNC, Enfermedad de Parkinson, hipersensibilidad al haloperidol

Sx extra piramidal, discinesia tardía, Sx neuroléptico maligno,

Levetiracetam (Keppra)

Tratamiento de las crisis de inicio parcial de los adultos y tratamiento coadyuvantes de 12 años o más con epilepsia mioclonica juvenil. Tratamiento complementario de las crisis tónico clónicas generalizadas primarias de adultos y niños de 6 años o más con epilepsia generalizada idiopática.

Se absorbe rápidamente vía oral, con una biodisponibilidad cercana al 100%, presenta un volumen de distribución aproximado de 0.5 a 0.7l/kg, se metaboliza principalmente por hidrolisis enzimática del grupo acetamida lo cual se lleva a cabo en varios tejidos incluyendo células sanguíneas, presenta un mínimo metabolismo en hepatocitos, su eliminación principalmente es por vía urinaria 93%.

Mecanismo de acción desconocido, pero, al parecer, interacciona con sustancias que inhiben la neurotransmisión explotadora.

Adultos y adolescentes mayores de 16 años La dosis inicial recomendada es de 250 mg dos veces al día, la cual debe aumentarse hasta la dosis terapéutica inicial de 500 mg dos veces al día tras dos semanas de tratamiento. La dosis puede aumentarse en función de la respuesta clínica con 250 mg dos veces al día cada 2 semanas. La dosis máxima es de 1.500 mg dos veces al día.

Este producto no debe de administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al Levetiracetam o a cualquiera de los componentes inactivos de Keppra, comprimidos o solución oral.

Sedación, cefalea, debilidad muscular, mielo depresión, alucinaciones, psicosis y aumento del riesgo de infecciones.

 

Bibliografía

General, C. d. (2017). Cuadro básico y catalogo de medicamentos. Ciudad de México.

NAEMT. (2013). Advance Medical Life Support. Intersistemas.

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